Tuesday, October 11, 2016

Albendazole 267






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Propiedades farmacolgicas del albendazolo El albendazolo es un carbamato benzoimidazlico con Efectos antihelmnticos y antiprotozoarios frente a los parsitos tisulares e intestinales. El albendazole muestra Actividad larvicida, ovicida y vermicida, y se cree que ejerce el efecto antihelmntico inhibiendo la polimerizacin de la tubulina. Esto causa la disrupcin del metabolismo del helminto, incluyendo la disminucin de Energa, que inmoviliza y despus mata el helminto sensibile. El albendazole es eficaz en el tratamiento de parsitos tisulares como Echinococcus granulosus y Echinococcus multilocularis, causantes respectivamente de la equinococosis qustica y de la equinococosis alveolare. El albendazole Tambin es efectivo en los tratamientos de la neurocisticercosis, causada por la infeccin de Taenia solium. El albendazolo ha Mostrado (it ensayos clnicos) que erradica quistes o ridurre significativamente el tamao de los quistes hasta en un 80 de los pacientes con quistes producidos por Echinococcus granulosus. En los casos en los que se ha investigado la viabilidad de los quistes despus del tratamiento con albendazolo, el 90 han Resultado non fertili en el laboratorio o en estudios con animales, en comparacin con slo el 10 de los quistes non tratados. La experiencia clnica con albendazolo, muestra que, en el tratamiento de los quistes debidos un Echinococcus multilocularis con albendazolo, Una minora de pacientes se consideraron curados y una mayora mejoraron o estabilizaron la enfermedad. Mecanismo de accin: Simile al del Mebendazol, el albendazolo daa de forma Selectiva los microtbulos citoplasmticos de las clulas intestinales de los nematodos pero no del Huesped, ocasionando la ruptura de las clulas y la prdida de funcionalidad secretora y absortiva. En consecuencia, se producono Una acumulacin de sustancias secretoras en el aparato de Golgi del parsito, disminuyendo la captacin de glucosa y la deplecin de los depsitos de glucgeno. Como muchas de las sustancias secretoras presentes en el aparato de Golgi figlio enzimas proteolticas que se Liberan intracelularmente, la consecuencia finale es la autolisis de la clula y intestinale, finalmente, la muerte del Gusano. Propiedades farmacocinticas: Absorcin y metabolismo: En el hombre, el albendazolo se assorbono poco (5) Tras la administracin orale. El frmaco sufre rpidamente un metabolismo de Primer paso en hgado y no se detecta generalmente en plasma. El sulfxido de albendazolo es el metabolita Primario, el cual se conside la fraccin activa en la frente eficacia un infecciones las tisulares sistmicas. La semivida plasmtica del sulfxido de albendazolo es de 8,5 horas. Despus de una administracin orale nica de 400 mg di albendazolo tomado en el desayuno, se ha comunicado que el metabolita farmacolgicamente Activo, el sulfxido de albendazolo, alcanza concentraciones plasmticas da 1,6 a 6,0 mmol / l. El efecto farmacolgico sistmico de albendazolo Aumenta si la dosis se amministra con Una comida rica en GRASAS, que Aumenta aproximadamente 5 veces la absorcin. Excrecin: Albendazole y sus metabolitos parece que se eliminan principalmente por la bilis, apareciendo slo Una pequea proporcin en orina. Se ha demostrado que la eliminacin de los quistes ocurre despus de varias de semanas tratamiento prolongado. TOXICIDAD El albendazole ha demostrado ser teratgeno y en embriotxico ratas y Conejos. En las pruebas de mutagenicidad o genotoxicidad ha resultado negativo en una de batera ensayos in vitro (incluyendo la prueba de Ames activada e inactivada) e in vivo. En los Estudios de toxicidad un largo plazo realizados en ratas y Ratones, un dosis diarias de hasta 30 veces las dosis Humanas recomendadas, no se observ ninguna formacin tumorale relacionada con el tratamiento. Indicaciones TERAPEUTICAS El albendazolo est indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones helmnticas sistmicas: Equinococosis (enfermedad hidatdica): el Albendazolo est indicado en el tratamiento de quistes hepticos, pulmonares peritoneales y. La experiencia con quistes SEO y en quistes Sistema nervioso limitata centrale y Corazn es. Equinococosis qustica (causada por Echinococcus granulosus). Albendazole se utiliza en pacientes con equinococosis qustica: 1. Cuando la intervencin quirrgica no es posible. 2. Como coadyuvante a la ciruga. 3. Antes de una intervencin quirrgica. 4. Si el tratamiento preoperatorio fue demasiado corto, si ha un habido derrame o si se encuentran quistes fertili en la ciruga. 5. Despus de un drenaje percutneo de los quistes para diagnstico o por razones teraputicas. Equinococosis alveolare (causada por Echinococcus multilocularis). Aunque su eficacia non ha sido demostrada Completamente en Ensayos clnicos, Albendazole SE utiliza it pacientes truffa equinococosis alveolari en las siguientes situaciones: 1. En enfermedad inutilizzabile, particularmente en Casos de metstasis o generalizada locale. 2. Despus de ciruga paliativa. 3. Despus de ciruga radicale o transplante de hgado. Neurocisticercosis (infeccin larvale por Taenia solium): Albendazolo se usa para el tratamiento de pacientes con: 1. Quiste nico o mltiple o lesiones granulomatosas del parenquima cerebrale. 2. Quiste Aracnoidale o intraventricolare. 3. Quistes en racimo. POSOLOGIA La Dosis solite para Adultos y NIOS mayores de 2 AOS es de 400 mg como dosis semplice. En estrongiloidiasis se administran 400 mg. diarios Durante 3 das consecutivos. CONTRAINDICACIONES El albendazole est contraindicado en pacientes con historial conocido de hipersensibilidad un albendazolo o un sus excipientes. No se debe administrar albendazolo durante el embarazo o en mujeres que se crea que estar puedan Embarazadas. Para evitar la administracin de albendazolo Durante los primeros meses de embarazo, las mujeres en edad frtil Deben Iniciar el tratamiento solista despus de haber realizado prova un de embarazo con resultado negativo. Test Este debe repetirse al menos una vez antes de Iniciar el siguiente ciclo. Adems, se aconseja que las mujeres en edad frtil Tomen precauciones contraceptivas eficaces durante el tratamiento y hasta un mes de despus terminado el mismo. Embarazo: No se debe administrar albendazolo durante el embarazo o en mujeres que Crean que pueden estar Embarazadas. Lactancia: No se conoce si albendazolo o sus metabolitos se secretan en la leche humana. Por lo tanto, no se debe utilizar albendazolo Durante la lactancia a menos que los beneficios potenciales superen los posibles riesgos asociados al tratamiento. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES El tratamiento con albendazolo se ha asociado con elevaciones Lèves un moderadas de las enzimas hepticas en aproximadamente el 16 de los pacientes. Estas elevaciones se normalizaron al interrumpir el tratamiento. Por tanto, se recomienda realizar pruebas de funcin heptica antes de Comenzar cada Ciclo de Tratamiento y, al menos, cada dos semanas durante el mismo. Si las enzimas aumentan significativamente (ms de dos veces el lmite superiore de la normalidad), debe interrumpirse el tratamiento. El tratamiento con albendazolo se puede reinstaurar cuando las enzimas hepticas hayan retornado a la normalidad. No obstante, Deben ms realizarse frecuentemente pruebas de laboratorio Durante los Ciclos repetidos de Tratamiento. Los pacientes que presenten resultados de anormales funcin heptica antes de Comenzar el tratamiento, Deben vigilarse estrechamente por el potencial hepatotxico de albendazolo. Se ha observado que albendazolo ocasiona reducciones reversibili del recuento leucocitario. Deben realizarse, por tanto, recuentos sanguneos al comienzo del tratamiento y cada dos semanas durante el mismo. Puede continuarse con el tratamiento si la disminucin en el recuento es leve y no progresa. Los pacientes que estn tratados de neurocisticercosis Deben recibir el tratamiento anticonvulsivante y corticosteroideo esterodico que se requiera. Durante la primera semana de Tratamiento se deben administrar corticosteroidi por va via orale o intravenosa para los prevenire episodios de hipertensin cerebrale. En los raros casos de neurocisticercosis en retina, antes de empezar el tratamiento, se debe vigilar si existen lesiones en la retina del paciente. En caso de que estas lesiones se visualicen, se debe valorar el beneficio de la terapia frente a los Posibles Tao retinales. Interacciones CON OTROS fármacos Se ha observado que el prazicuantel y la dexametasona aumentan los niveles plasmticos del metabolita Activo de albendazolo, el albendazolo-sulfxido en un 50. De igual forma, Las concentraciones de albendazolo-sulfxido aumentaron en bilis y Fludo qustico Unas dos veces en los pacientes tratados de quiste idiatdico que recibieron cimetidina. La biodisponibilidad orale del albendazolo Aumenta significativamente cuando se amministra con Una comida rica en GRASAS en comparacin con la absorcin en ayunas. REACCIONES ADVERSAS durante el tratamiento truffa albendazolo SE han elevaciones producido leves un moderadas de las enzimas hepticas (16 de los pacientes en los Ensayos clnicos). Las siguientes reacciones adversas han Aparecido con Una frecuencia elevada (0,1) de pancitopenia, granulocitopenia, y de aplasia de mdula mare, por lo que se recomiendan recuentos leucocitarios (ver Advertencias y precauciones especiales de Empleo). Muy Raramente se han producido reacciones de hipersensibilidad Como erupcin, prurito y orticaria. PRESENTACION Albendazole 200 mg. tabletas (Unidosis) Va COFASA orale, S. A. LABORATORIO Albendazole 400 mg / 10 ml suspensin orale (Unidosis) COFASA, S. A. LABORATORIO Archiviato in: categora Sin




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